ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ზოლაფრენი (ოლანზაპინი) წარმოადგენს ატიპიურ ანტიფსიქოზურ საშუალებას, რომელსაც აქვს 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6, დოფამინის D4, D3, D1, D2, ქოლინერგული მუსკარინული (m1-m5), α-1 ადრენერგული და H1 ჰისტამინური რეცეპტორების შებოჭვის უნარი.
კვლევებმა აჩვენა, რომ ოლანზაპინი სელექტიურად ურთიერთქმედებს მეზოლიმბურ სისტემასთან, ექსტრაპირამიდულ სისტემასთან მნიშვნელოვანი ურთიეთქმედების გარეშე.
ზოლაფრენი უფრო მეტად ბოჭავს 5HT2A რეცეპტორებს, ვიდრე D2 რეცეპტორებს.
სხვა, ტრადიციული ნეიროლეფსიური აგენტებისგან განსხვავებით უფრო ნაკლებად ახასიათებს D2 რეცეპტორებთან ურთიერთქმედება, რაც განაპირობებს მწვავე ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენების და დისკინეზიის შედარებით დაბალ დონეს. ანქსიოლიზური ტესტის ჩატარებისას, სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებებისგან განსხვავებით, ზოლაფრენი აძლიერებს განგაშის საწინააღმდეგო ეფექტს. შიზოფრენიით დაავადებულებში კვლევის შედეგად დადგინდა, რომ ზოლაფრენი უზრუნველყოფს როგორც პროდუქტიული (ბოდვა, ჰალუცინაცია და სხ.), ასევე ნეგატიური მოშლილობების რედუქციას.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
ზოლაფრენი, პერორალური მიღების შემდეგ, კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა 5-8 საათში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციაზე. T1/2 შეადგენს საშუალოდ 33 (12-47) საათს. ოლანზაპინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები განსხვავებულია პაციენტის სქესის, ასაკის მიხედვით და თამბაქოს მომხმარებლებში.
ჩვენებები:
შიზოფრენიის მკურნალობა.
საშუალო და მძიმე ხარისხის ბიპოლარული აშლილობებით განპირობებული მანიაკალური და დეპრესიული ეპიზოდების მკურნალობა.
უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა ზოლაფრენის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ;
დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;
გვერდითი მოვლენები:
ძალიან ხშირი გვერდითი ეფექტები (რომლებიც შეიძლება აღინიშნოს 10-დან 1-მდე პაციენტში) მოიცავს წონაში მატებას, ძილიანობას და სისხლში პროლაქტინის დონის მომატებას.
ხშირი გვერდითი ეფექტები: ლიპიდების დონის ცვლილება, სისხლსა და შარდში შაქრის დონის მომატება, შიმშილის გრძნობის მომატება, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, ტრემორი, კუნთების რიგიდულობა და სპაზმები (მათ შორის თვალის მოძრაობები), მეტყველების პრობლემები, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, გამონაყარი, ძლიერი დაღლილობა, ორგანიზმში წყლის შეკავება, ლიბიდოს დაქვეითება მამაკაცებსა და ქალებში, ერექციული დისფუნქცია მამაკაცებში. მკურნალობის საწყის ეტაპზე, ზოგიერთ ადამიანში შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა (გულისცემის სიხშირის შენელებით), განსაკუთრებით მწოლიარე ან მდჯომარე მდგომარეობიდან წამოდგომისას.
არახშირი გვერდითი ეფექტები (შეიძლება განვითარდეს 100-დან 1-მდე პაციენტში), რომლებიც მოიცავს შემდეგ მოვლენებს: გულისცემის სიხშირის შემცირება, მგრძნობელობა მზის სინათლის მიმართ, შარდის შეუკავებლობა, შარდვის გაძნელება, თმის ცვენა, მენსტრუალური ციკლის შემცირება ან არარსებობა და მამაკაცებსა და ქალებში მკერდის ზომის ცვლილებები, როგორიცაა რძის წარმოქმნის დარღვევა ან მკერდის ზომის უჩვეულო ზრდა, დაღლილი ფეხის სინდრომი.
დემენციის დიაგნოზის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ინსულტი, პნევმონია, შარდის შეუკავებლობა, დაცემა, ძლიერი დაღლილობა, ვიზუალური ჰალუცინაციები, სხეულის ტემპერატურის მომატება, კანის გაწითლება და სიარულის გაძნელება. პაციენტთა ამ ჯგუფში აღინიშნა რამდენიმე ფატალური შემთხვევა.
პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებში ზოლაფრენმა შეიძლება გააუარესოს გვერდითი ეფექტების სიმპტომები.
შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება ოთახის, 25ºC ზე დაბალ ტემპერატურაზე, ბნელ და მშრალ ადგილზე.
მანიაკალური ფაზის მკურნალობა
ზოლაფრენი უსაფრთხო და ეფექტურია მანიაკალური ფაზის მკურნალობისას I და II ბიპოლარული აშლილობების დროს
ზოლაფრენი ეფექტური არჩევანია კომბინირებული თერაპიის დროს
– ოლანზაპინის და ვალპროის მჟავის კომბინაცია უფრო ეფექტურია ვიდრე მონოთერაპია
– ოლანზაპინით მონოთერაპია უფრო ეფექტურია, ვიდრე მონოთერაპია ვალპროის მჟავით
ოლანზაპინის ეფექტურობა მაღალია, ვიდრე ჰალოპერიდოლის
– პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ჰალოპერიდოლს, უფრო ხშირი იყო მანიაკალური ფაზის ცვლილება დეპრესიულ ფაზაში (2.4% vs 16.7%)
ზოლაფრენი არის კარგი თერაპიული არჩევანი პაციენტებში “შერეული” მდგომარეობის დროს
დეპრესიის ფაზის მკურნალობა
ზოლაფრენით მკურნალობისას უფრო იშვიათია დეპრესიული ფაზის ცვლილება მანიაკალურში
ზოლაფრენი უსაფრთხო და ეფექტურია დეპრესიის ფაზის მკურნალობისას I ბიპოლარული აშლილობების დროს
ზოლაფრენის მნიშვნელობა და ეფექტურობა მაღალია კომბინირებულ თერაპიაში
დოზირება:
მოზრდილები: ზოლაფრენის სადღეღამისო დოზა მოზრდილებისთვის შეადგენს 5-20მგ-ს. ტაბლეტი მიიღება დღეში ერთხელ, სასურველია ერთსადაიმავე დროს. საკვების მიღებასთან კავშირი არ აქვს.
ბავშვები: 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ოლანზაპინის მოქმედება არ არის შესწავლილი.
მიმოხილვა
მიმოხილვები ჯერ არ არის.